2021年1月17日，MDPI Molecules：“靶标的创新与抑制剂研究”线上研讨会成功举办。本次研讨会，期刊携手青岛大学药学院院长王克威教授，Molecules“中国药物化学前沿 (Medicinal Chemistry in China)”特刊的四位客座编辑：中国药科大学尤启冬教授、暨南大学陆小云研究员、中国科学院上海药物研究所王江研究员和山东大学药学院展鹏教授共同与大家探讨了关于靶标的创新与抑制剂研究的相关话题。 此外MDPI出版人高静女士也向大家介绍了Molecules期刊以及实用的投稿技巧。尤启冬教授作为特邀主持人为本场研讨会致开场词并向大家依次介绍了各位讲师。在尤启冬教授的介绍过后，研讨会正式开始。

 

 

王克威教授首先进行了题目为“靶向离子通道天然药物活性成分的发现与药理学评价”的分享。分享主要从TRP离子通道的遗传突变导致多种人类疾病，TRP通道作为生物感受器正在成为疾病治疗的靶标与近期发现的新型靶向和TRPV3通道的新型天然生物活性产物具有潜在治疗慢性瘙痒与皮肤疾病的作用，这三个方面为大家进行了详细的介绍。

 

随后， 尤启冬教授从热区残基导向的蛋白互作抑制剂的设计，综合考量药效和成药性进行蛋白互作抑制剂先导物优化和通过小分子进行蛋白互作抑制剂的靶标确证这三个主要方面向大家介绍了靶向蛋白互作的创新药物研究。陆小云研究员主要侧重于向大家分享“克服EGFR抑制剂耐药的先导化合物发现研究”，主要涉及到：奥希替尼的耐药是临床急需解决的问题，EGFRC797S突变成为奥希替尼临床耐药的主要原因之一，以及向大家介绍了目前已获得一系列具有较好选择性的嘧啶并嘧啶酮类四代抑制剂。王江博士主要围绕“糖尿病药物的研发”向大家进行了详细的介绍。其分享主要包括实验室发现SGLT2对抑制剂作用机制独特，有显著的降糖效果，便开始运用解离动力学特性，设计合成结构新颖的SGLT2小分子抑制剂。目前此抑制剂已经完成系统的临床前研究工作，并获得临床批件。展鹏教授针对耐药性问题的抗病毒药物化学向大家进行了分享。分享主要向大家介绍了实验室运用靶标的药物设计发现了高效抗耐药性的抗艾滋病候选药物和抗流感候选药物，并针对新靶标发现了新结构类型的一系列抗病毒先导化合物。

 

在分享环节的最后MDPI 出版人高静女士向大家介绍了Molecules期刊的发展历程，以及期刊投稿的实用技巧和经验。在随后开始的提问交流环节中，各位老师也对观众们的提问进行了详细解答。主持人尤启冬教授为听众提出的问题进行了适当的补充，并宣布研讨会结束。感谢各位老师的支持。请大家继续关注MDPI官网和微信公众号，后续我们将为大家继续开展不同系列话题的研讨会，所有资讯均会在在官方账号发布。